米兰-抗肥胖+抗肿瘤：复旦团队发现肥胖治疗新靶点—新闻—科学网

小鼠尝试显示，番荔枝内酯的近似物AA005可以或许调控脂代谢，可显著削减饮食引发的肥胖，改良葡萄糖耐受和胰岛素反抗

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一种中药有用成份的近似物被证实可以调控脂代谢，具有抗肥胖结果，有望被利用在肥胖症的临床医治中。

番荔枝是一种生果，又称为林檎、释迦果等。番荔枝内酯是中药番荔枝根的活性成份。南京年夜学姚祝军传授团队按照番荔枝内酯合成了近似物AA005。

10月22日，国际学术期刊《天然-通信》（Nature Communications）在线颁发论文称，小鼠尝试显示，番荔枝内酯的近似物AA005可以或许有用增添代谢率，增添能量耗损，削减脂肪储蓄积累，显著削减饮食引发的肥胖，改良葡萄糖耐受和胰岛素反抗。这些发现提醒，AA005有望开辟成为医治肥胖症和其相干疾病的一种新型药物。

该论文的题目是《番荔枝内酯的近似物AA005靶向线粒体三功能酶alpha亚基医治雄性小鼠肥胖症》（Annonaceous acetogenins mimic AA005 targets mitochondrial trifunctional enzyme alpha subunit to treat obesity in male mice）。

复旦年夜学王立顺传授，海南医科年夜黉舍长、传授、中国科学院院士陈国强，和南京年夜学姚祝军传授作为前述论文的配合通信作者，复旦年夜学韩冰博士、李占明博士和上海交年夜医学院赵旭赟博士为该论文的配合第一作者。

在最新颁发的论文中，结合研究团队发现，AA005可以调控脂代谢。并且，AA005的抗肥胖效应依靠在其与线粒体内膜的卵白HADHA彼此感化，从而激活解偶联卵白1（UCP1）介导的生热路子。

假如没有解偶联卵白1（UCP1），AA005对减轻肥胖的有益影响就会掉效。

番荔枝内酯的近似物AA005在HADHA敲除的小鼠中掉去抗肥胖活性。并且，HADHA脂肪组织特异性敲除的小鼠也有抗肥胖效应。该发现注解，HADHA多是一个很有价值的医治靶点。

研究人员发现，番荔枝内酯的近似物AA005具有脂溶性，会特异性积累在脂肪组织中，进入脂肪细胞的线粒体，与线粒体内膜的卵白HADHA彼此感化，致使HADHA的心磷脂酶活性产生改变，线粒体膜上的成熟的心磷脂含量降落，激活解偶联卵白 1 (UCP1)， 增进产热，有用增添能量耗损，升高体温。

此前，王立顺团队研究发现，近似物AA005可以杀死结直肠癌细胞，具有显著的抗肿瘤效应。

这些研究进一步揭露了中药番荔枝根医治热毒血痢的功能的药理机制，也可能为伴随肥胖的肿瘤患者供给了新的医治策略。

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